新型聚原酸酯共聚物的合成工艺研究_制药工程.doc

摘要:近二十年来，生物医用高分子材料得到了广泛应用，是现代医学工程、药物制剂以及生物工程等领域进一步发展的重要物质支柱。生物医用高分子材料分为可降解和不可降解两种类型，其中，可降解型材料又可分为人工和天然两种。    

本课题研究的对象是聚原酸酯。作为一种疏水性可降解高分子材料，通过原酸酯键聚合而成，对微酸性环境非常敏感，易降解成代谢小分子化合物，聚原酸酯的降解过程主要发生在材料表面，可实现负载药物的可控释放。作为pH敏感类聚合物药物载体，在缓释给药新制剂的研发等方面表现出潜在的应用价值。

    传统的聚原酸酯合成方法中存在许多问题。例如，以不稳定的单体来合成高度不稳定性主链，同时，须防止聚合物合成后的降解。为了克服这些方法的不足，我们寻找了一种新的合成方法，用具有酸不稳定性的二胺基原酸酯单体和内嵌原酸酯键的脂肪酸聚合生成聚原酸酯酰胺。这种方法合成的聚原酸酯在弱酸性环境下即可降解，对酸性更加敏感，并且降解速率加快，同时还具有前几代聚原酸酯的优良特性。本研究的主要内容是开发一种新型二氨基原酸酯单体及其聚原酸酯共聚物的合成工艺。

关键词：生物材料；原酸酯；活性酯；酸敏感

目录

摘要

ABSTRACT

第一章 绪论

1.1 高分子生物材料（macromolecule material）

1.1.1 高分子生物材料的发展阶段

1.1.2 高分子生物材料的种类

1.1.3 生物可降解高分子的降解吸收机制

1.1.4 可生物降解高分子材料的应用-2

1.2 聚原酸酯-3

1.2.1 聚原酸酯的发展-4

1.2.2 聚原酸酯的制备方法-5

1.3 科学依据（包括课题的科学意义；国内外研究概况、水平和发展方向，应用前景）-7

1.4 研究内容-8

1.5 研究意义-8

1.6 研究计划-9

1.7 特色或创新之处-9

1.8 实验已具备的条件和注意事项-9

1.8.1 实验已经具备的条件-9

1.8.2 实验注意事项-9

1.9 研究方法0

第二章 材料与仪器1

2.1 实验材料1

2.1.1 实验试剂1

2.1.2 实验仪器1

2.1.3 仪器使用方法及其注意事项2

第三章 实验方案5

3.1 四氢呋喃的除水5

3.2 DMF的除水5

3.3 DPTS的制备6

3.4 二氨基原酸酯单体的制备7

3.4.1 compound 1的合成7

3.4.2 compound 2的合成9

3.4.3 氨基脱保护-20

3.5 十二烷二酸活性酯的制备-21

3.6 十二烷二酸活性酯和二氨基原酸酯单体的聚合-23

第四章 结果与分析-25

4.1 结果-25

4.1.1二胺基原酸酯单体-25

4.1.2 十二烷二酸-26

4.1.3 聚合物-27

4.2 分析-28

第五章 结论与展望-29

5.1 结论-29

5.2 未来展望-29

参考文献-31

致谢-33